Rinneadh athbhreithniú, anailís agus achoimre ar na litríochta gaolmhara sa bhaile agus thar lear in ullmhú excipients cógaisíochta hidroxypropyl methylcellulose (HPMC) le blianta beaga anuas, agus a chur i bhfeidhm in ullmhóidí soladacha, ullmhóidí leachtacha, ullmhóidí scaoileadh marthanach agus rialaithe, ullmhóidí capsule, geilitín An ceann is déanaí iarratais i réimse na foirmlithe nua cosúil le foirmlithe greamaitheacha agus bithghreamaitheacha.Mar gheall ar an difríocht i meáchan móilíneach coibhneasta agus slaodacht HPMC, tá tréithe agus úsáidí eibleachta, greamaitheacht, ramhrú, méadú ar shlaodacht, fionraí, glóthaithe agus foirmiú scannáin.Úsáidtear go forleathan é in ullmhóidí cógaisíochta agus beidh ról níos mó aige i réimse na n-ullmhóidí.Le mionstaidéar ar a chuid maoine agus feabhsú na teicneolaíochta foirmithe, bainfear úsáid níos forleithne as HPMC i dtaighde ar fhoirmeacha dáileoga nua agus ar chórais nua seachadta drugaí, rud a chuirfidh forbairt leanúnach foirmlithe chun cinn.
hiodrocsapróipil meitilceallalós;ullmhóidí cógaisíochta;excipients cógaisíochta.
Ní hamháin go bhfuil excipients cógaisíochta mar bhunús ábhartha maidir le foirmiú ullmhóidí amh drugaí, ach freisin a bhaineann le deacracht an phróisis ullmhúcháin, cáilíocht drugaí, cobhsaíocht, sábháilteacht, ráta scaoileadh drugaí, modh gníomhaíochta, éifeachtúlacht chliniciúil, agus forbairt nua. foirmeacha dáileoga agus bealaí nua riaracháin.gaolmhar go dlúth.Is minic go gcuireann teacht chun cinn excipients cógaisíochta nua feabhas ar cháilíocht ullmhúcháin agus forbairt foirmeacha dáileog nua.Tá Hidroxypropyl methylcellulose (HPMC) ar cheann de na heasnaimh chógaisíochta is coitianta sa bhaile agus thar lear.Mar gheall ar a meáchan móilíneach coibhneasta difriúil agus a shlaodacht, tá feidhmeanna aige eiblithe, ceangailteach, ramhrú, ramhrú, fionraí agus gliú.Úsáidtear gnéithe agus úsáidí cosúil le téachtadh agus foirmiú scannáin go forleathan i dteicneolaíocht cógaisíochta.Déanann an t-alt seo athbhreithniú go príomha ar chur i bhfeidhm hidroxypropil methylcellulose (HPMC) i bhfoirmlithe le blianta beaga anuas.
1.Airíonna bunúsacha HPMC
Hydroxypropyl meitile ceallalóis (HPMC), is é an fhoirmle mhóilíneach C8H15O8-(C10 H18O6) n- C8H15O8, agus tá an mais mhóilíneach coibhneasta thart ar 86 000. Is ábhar leath-sintéiseach é an táirge seo, atá mar chuid de mheitil agus cuid de éitear polyhydroxypropyl de cheallalós.Is féidir é a tháirgeadh ar dhá bhealach: Is é ceann amháin go ndéantar ceallalóis meitile de ghrád oiriúnach a chóireáil le NaOH agus ansin imoibriú le ocsaíd próipiléine faoi theocht ard agus brú ard.Ní mór an t-am imoibriúcháin a mhairfidh fada go leor chun ligean don mheitile agus hiodrocsapróipil bannaí éitear a fhoirmiú Tá sé ceangailte leis an bhfáinne ainhidriglúcós de cheallalóis i bhfoirm ceallalóis, agus is féidir leis an chéim atá ag teastáil a bhaint amach;is é an ceann eile línéar cadáis nó snáithín laíon adhmaid a chóireáil le sóid loiscneach, agus ansin imoibriú le meatán clóirínithe agus ocsaíd próipiléine i ndiaidh a chéile, agus ansin é a bheachtú tuilleadh., brúite i púdar nó gráinníní fíneáil agus aonfhoirmeach.
Tá dath an táirge seo bán go Bó Finne bán, gan bholadh agus gan blas, agus is é an fhoirm púdar gráinneach nó snáithíneach atá éasca le sreabhadh.Is féidir an táirge seo a thuaslagadh in uisce chun tuaslagán collóideach bán atá soiléir go Bó Finne a dhéanamh le slaodacht áirithe.Is féidir leis an bhfeiniméan idirchomhshóite sol-glóthach a tharlaíonn mar gheall ar athrú teochta an tuaslagáin le tiúchan áirithe.
Mar gheall ar an difríocht idir ábhar an dá ionad seo i struchtúr methoxy agus hydroxypropil, tá cineálacha éagsúla táirgí le feiceáil.I dtiúchan ar leith, tá tréithe sonracha ag cineálacha éagsúla táirgí.Mar sin, tá airíonna éagsúla ag slaodacht agus geiliú teirmeach agus is féidir iad a úsáid chun críocha éagsúla.Tá rialacháin agus uiríll éagsúla ag Pharmacopoeia na dtíortha éagsúla ar an tsamhail: Tá an Pharmacopoeia Eorpach bunaithe ar na gráid éagsúla de shlaodacht éagsúla agus ar chéimeanna éagsúla ionadú táirgí a dhíoltar ar an margadh, arna léiriú ag gráid móide uimhreacha, agus is é an t-aonad "mPa s ”.I Pharmacopoeia SAM, cuirtear 4 dhigit leis tar éis an ainm cineálach chun ábhar agus cineál gach ionadaí de hidroxypropil methylcellulose a chur in iúl, mar shampla hidroxypropil methylcellulose 2208. Léiríonn an chéad dá dhigit luach thart ar an ngrúpa meatocsa.Céatadán, seasann an dá dhigit dheireanacha don neas-chéatadán de hiodrocsapróipil.
Tá 3 shraith ag hydroxypropyl methylcellulose Calocan, eadhon sraith E, sraith F agus sraith K, tá éagsúlacht samhlacha ag gach sraith le roghnú as.Úsáidtear sraith E den chuid is mó mar chótaí scannáin, a úsáidtear le haghaidh sciath táibléad, croíthe táibléad dúnta;Úsáidtear sraith E, F mar shlisitheoirí agus mar ghníomhairí mhoillithe scaoileadh le haghaidh ullmhóidí oftalmacha, gníomhairí fionraí, tiúsóirí le haghaidh ullmhóidí leachtacha, táibléad agus greamaitheoirí gráinníní;Úsáidtear sraith K den chuid is mó mar choscóirí scaoilte agus ábhair maitrís glóthacha hidrofilic le haghaidh ullmhóidí scaoileadh mall agus rialaithe.
I measc na monaróirí baile den chuid is mó tá Fuzhou No. 2 Chemical Factory, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd, Sichuan Luzhou Pharmaceutical Accessories Factory, Hubei Jinxian Chemical Factory No. 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co., Ltd, Shandong Liaocheng Ahua Pharmaceutical Co. ., Ltd, plandaí ceimiceacha Xi'an Huian, etc.
2.Buntáistí HPMC
Tá HPMC anois ar cheann de na heaspórtálaithe cógaisíochta is mó a úsáidtear sa bhaile agus thar lear, toisc go bhfuil buntáistí ag HPMC nach bhfuil excipients eile.
2.1 Tuaslagthacht uisce fuar
Intuaslagtha in uisce fuar faoi bhun 40 ℃ nó eatánól 70%, go bunúsach dothuaslagtha in uisce te os cionn 60 ℃, ach is féidir glóthach.
2.2 Támh go ceimiceach
Is cineál éitear ceallalóis neamh-ianach é HPMC, níl aon mhuirear ianach ag a réiteach agus ní idirghníomhaíonn sé le salainn miotail nó comhdhúile orgánacha ianach, mar sin ní imoibríonn excipients eile leis le linn an phróisis táirgthe ullmhóidí.
2.3 Cobhsaíocht
Tá sé sách cobhsaí d'aigéad agus d'alcaile, agus is féidir é a stóráil ar feadh i bhfad idir pH 3 agus 11 gan athrú suntasach ar shlaodacht.Tá éifeacht frith-mildew ag tuaslagán uiscí HPMC agus coinníonn sé cobhsaíocht slaodachta maith le linn stórála fadtéarmach.Tá cobhsaíocht cháilíochta níos fearr ag na heaspórtálaithe cógaisíochta a úsáideann HPMC ná iad siúd a úsáideann excipients traidisiúnta (cosúil le dextrin, stáirse, etc.).
2.4 Inchoigeartaithe Slaodacht
Is féidir díorthaigh slaodachta éagsúla HPMC a mheascadh i gcomhréireanna éagsúla, agus is féidir a shlaodacht a athrú de réir dlí áirithe, agus tá dea-chaidreamh líneach aige, ionas gur féidir an cion a roghnú de réir na riachtanas.
2.5 Táimhe meitibileach
Ní dhéantar HPMC a ionsú nó a mheitibiú sa chorp, agus ní sholáthraíonn sé teas, agus mar sin is excipient ullmhúcháin cógaisíochta sábháilte é.2.6 Sábháilteacht Meastar go ginearálta gur ábhar neamh-tocsaineach agus neamhghreannaitheach é HPMC, is é 5 g·kg – 1 , an dáileog mharfach airmheánach do lucha, agus is é 5 g·kg – 1 , an dáileog mharfach airmheánach do francaigh. 2 g · kg – 1 .Tá an dáileog laethúil neamhdhíobhálach don chorp daonna.
3 .Feidhm HPMC i bhfoirmíochtaí
3.1 Mar ábhar brataithe scannáin agus ábhar foirmithe scannáin
Ag baint úsáide as HPMC mar ábhar táibléid atá brataithe le scannán, níl aon bhuntáistí soiléire ag an táibléad brataithe maidir leis an blas agus an chuma a chumhdach i gcomparáid le táibléid brataithe traidisiúnta mar táibléad brataithe siúcra, ach tá a chruas, friability, ionsú taise, céim díscaoilte., tá meáchan a fháil sciath agus táscairí cáilíochta eile níos fearr.Úsáidtear grád íseal-slaodachta an táirge seo mar ábhar sciath scannáin intuaslagtha in uisce le haghaidh táibléad agus pills, agus úsáidtear an grád ard-slaodachta mar ábhar sciath scannáin do chórais tuaslagóirí orgánacha, de ghnáth ag tiúchan 2% go 20 %.
Dúirt Zhang Jixing et al.úsáid as an modh dromchla éifeacht chun an foirmiú premix le HPMC mar an sciath scannáin a bharrfheabhsú.Ag tabhairt an t-ábhar scannán-foirmithe HPMC, an méid alcóil polaivinile agus plasticizer glycol poileitiléin mar na fachtóirí imscrúdaithe, an neart teanntachta agus tréscaoilteacht an scannáin agus an t-innéacs iniúchta slaodacht an réiteach sciath scannáin, agus an gaol idir an t-iniúchadh. déantar cur síos ar mhúnla matamaitice ar innéacs agus ar na fachtóirí iniúchta, agus faightear an próiseas foirmithe is fearr ar deireadh.Is é a thomhaltas faoi seach gníomhaire foirmithe scannáin hidroxypropil meitilcellulose (HPMCE5) 11.88 g, alcól polaivinile 24.12 g, glycol poileitiléin 13.00 g, agus is é an slaodacht fionraí brataithe 20 mPa·s, thréscaoilteacht agus neart teanntachta an scannáin tháinig an éifeacht is fearr .D'fheabhsaigh Zhang Yuan an próiseas ullmhúcháin, d'úsáid HPMC mar ceanglóra chun sciodar stáirse a athsholáthar, agus d'athraigh táibléad Jiahua go táibléad scannán-brataithe chun cáilíocht a ullmhóidí a fheabhsú, feabhas a chur ar a hygroscopicity, éasca le céimnithe, táibléad scaoilte, splintered agus fadhbanna eile, cobhsaíocht an táibléad a fheabhsú.Chinn turgnaimh orthogonal an próiseas foirmithe is fearr, is é sin, bhí an tiúchan sciodair 2% HPMC i dtuaslagán eatánóil 70% le linn sciath, agus ba é 15 nóiméad an t-am corraigh le linn gránú.Torthaí Feabhsaíodh na táibléid atá brataithe le scannán Jiahua a d'ullmhaigh an próiseas nua agus an t-oideas go mór i gcuma, am díscaoileadh agus cruas croí ná iad siúd a tháirgtear sa phróiseas oideas bunaidh, agus feabhsaíodh ráta cáilithe na táibléad atá brataithe le scannán go mór.shroich níos mó ná 95%.D'úsáid Liang Meiyi, Lu Xiaohui, etc. freisin hidroxypropil methylcellulose mar ábhar foirmithe scannáin chun an táibléad suite colon patinae agus an táibléad suite idirstad matrine a ullmhú, faoi seach.cur isteach ar scaoileadh drugaí.D'ullmhaigh Huang Yunran Táibléad Suímh Coilíneachta Fola Dragon, agus chuir sé HPMC i bhfeidhm ar réiteach sciath an chiseal swelling, agus b'ionann a chodán mais 5%.Is féidir a fheiceáil gur féidir HPMC a úsáid go forleathan i gcóras seachadta drugaí atá dírithe ar colon.
Ní hamháin gur ábhar sciath scannáin den scoth é hidroxypropil methylcellulose, ach is féidir é a úsáid freisin mar ábhar foirmithe scannáin i bhfoirmíochtaí scannáin.Wang Tongshun etc optamaithe le haghaidh oideas since since cumaisc agus scannán ilchodach aminolexanol béil, le solúbthacht, aonfhoirmeacht, réidh, trédhearcacht gníomhaire scannán mar innéacs imscrúdaithe, a fháil ar an oideas is fearr is féidir PVA 6.5 g, HPMC 0.1 g agus 6.0 g de Comhlíonann glycol próipiléine na ceanglais maidir le scaoileadh mall agus sábháilteacht, agus is féidir é a úsáid mar oideas ullmhúcháin an scannáin ilchodach.
3.2 mar ceanglóra agus dícheangail
Is féidir grád slaodachta íseal an táirge seo a úsáid mar ceanglóra agus díshuiteálaí le haghaidh táibléad, pills agus gráinníní, agus ní féidir an grád slaodachta ard a úsáid ach mar ceanglóra.Athraíonn an dáileog le samhlacha agus ceanglais éagsúla.Go ginearálta, is é 5% an dáileog ceanglóra le haghaidh táibléad gránú tirim, agus is é 2% an dáileog ceanglóra le haghaidh táibléad gránú fliuch.
Scrúdaigh Li Houtao et al ceanglóir na dtáibléad tinidazole.Rinneadh imscrúdú ar 8% polyvinylpyrrolidone (PVP-K30), 40% síoróip, sciodair stáirse 10%, 2.0% hydroxypropyl methylcellulose K4 (HPMCK4M), eatánól 50% mar greamaitheacht táibléad tinidazole ar a seal.ullmhú táibléad tinidazole.Rinneadh comparáid idir na hathruithe cuma ar tháibléid shimplí agus tar éis sciath, agus tomhaiseadh friability, hardness, teorainn ama díscaoilte agus ráta díscaoilte na dtáibléad oideas éagsúla.Torthaí Bhí na táibléid a d'ullmhaigh 2.0% hidroxypropil methylcellulose snasta, agus níor aimsigh an tomhas frithsheasmhachta aon feiniméan chipping agus cornering imeall, agus tar éis an sciath, bhí an cruth táibléad iomlán agus bhí an chuma go maith.Dá bhrí sin, úsáideadh táibléad tinidazole ullmhaithe le 2.0% HPMC-K4 agus 50% eatánól mar ceanglóirí.Rinne Guan Shihai staidéar ar phróiseas foirmithe Fuganning Tablets, scrúdaigh sé na greamacháin, agus scrúdaigh sé 50% eatánól, 15% greamaigh stáirse, 10% PVP agus 50% réitigh eatánóil le compressibility, smoothness, agus friability mar tháscairí meastóireachta., 5% CMC-Na agus 15% réiteach HPMC (5 mPa s).Torthaí Bhí dromchla réidh ag na bileoga a d'ullmhaigh 50% eatánól, greamaigh stáirse 15%, 10% PVP 50% réiteach eatánóil agus 5% CMC-Na, ach droch-chomhbhrú agus cruas íseal, nach bhféadfaí freastal ar riachtanais sciath;Tuaslagán HPMC 15% (5 mPa·s), tá dromchla an táibléid réidh, tá an friability cáilithe, agus tá an comhbhrúiteacht maith, is féidir leis na riachtanais sciath a chomhlíonadh.Mar sin, roghnaíodh HPMC (5 mPa s) mar ghreamaitheach.
3.3 mar ghníomhaire fionraíochta
Úsáidtear grád ard-slaodachta an táirge seo mar ghníomhaire fionraí chun ullmhúchán leachtach de chineál fionraí a ullmhú.Tá éifeacht fionraí maith aige, is furasta é a athdháileadh, ní chloíonn sé leis an mballa, agus tá cáithníní flocasúcháin fíneáil aige.Is é an dáileog is gnách ná 0.5% go 1.5%.Amhrán Tian et al.ábhair polaiméire a úsáidtear go coitianta (hydroxypropil methylcellulose, sóidiam carboxymethylcellulose, povidone, xanthan gum, methylcellulose, etc.) mar ghníomhairí fionraí chun racecadotril a ullmhú.fionraí tirim.Tríd an gcóimheas toirte dríodraithe de fhionraí éagsúla, breathnaíodh an t-innéacs ath-dispersibility, agus an reology, slaodacht fionraí agus moirfeolaíocht mhicreascópach, agus rinneadh imscrúdú freisin ar chobhsaíocht na gcáithníní drugaí faoin turgnamh luathaithe.Torthaí Bhí próiseas simplí agus cobhsaíocht mhaith ag an bhfionraí tirim a ullmhaíodh le 2% HPMC mar ghníomhaire fionraí.
I gcomparáid le ceallalóis meitile, tá tréithe réiteach níos soiléire ag hidroxypropil meitile ceallalóis, agus níl ach méid an-bheag de shubstaintí snáithíní neamh-scaipthe ann, agus mar sin úsáidtear HPMC go coitianta freisin mar ghníomhaire fionraí in ullmhóidí oftalmacha.Dúirt Liu Jie et al.úsáidtear HPMC, hidroxypropil ceallalóis (HPC), carbomer 940, glycol poileitiléin (PEG), hyaluronate sóidiam (HA) agus an teaglaim de HA/HPMC mar ghníomhairí fionraí chun sonraíochtaí éagsúla a ullmhú Do Ciclovir oftalmach fionraí, cóimheas toirt dríodrú, méid na gcáithníní agus ath-scaipeadh a roghnú mar tháscairí iniúchta chun an gníomhaire fionraí is fearr a scagadh.Léiríonn na torthaí go bhfuil an fionraí oftalmacha acyclovir ullmhaithe ag 0.05% HA agus 0.05% HPMC mar ghníomhaire fionraí, is é an cóimheas toirte dríodrú 0.998, tá méid na gcáithníní aonfhoirmeach, tá an redispersibility maith, agus tá an t-ullmhúchán cobhsaí Méaduithe gnéis.
3.4 Mar choscóir, gníomhaire scaoileadh mall agus rialaithe agus gníomhaire foirmithe pore
Úsáidtear grád ard-slaodachta an táirge seo chun táibléad scaoileadh marthanach maitrís glóthach hydrophilic, blocálaithe agus gníomhairí scaoileadh rialaithe de tháibléad marthanach maitrís ábhar measctha a ullmhú, agus tá éifeacht aige moill a chur ar scaoileadh drugaí.Is é a thiúchan 10% go 80%.Úsáidtear gráid íseal-slaodachta mar phóiriginí le haghaidh ullmhóidí scaoilte marthanacha nó scaoilte rialaithe.Is féidir an dáileog tosaigh a theastaíonn le haghaidh éifeacht theiripeach táibléad den sórt sin a bhaint amach go tapa, agus ansin déantar an éifeacht scaoileadh leanúnach nó scaoileadh rialaithe a fheidhmiú, agus coinnítear an tiúchan éifeachtach drugaí fola sa chorp..Déantar hidroxypropil methylcellulose a hiodráitiú chun ciseal glóthach a fhoirmiú nuair a bhuaileann sé le huisce.Áirítear go príomha ar mheicníocht scaoileadh drugaí ón táibléad maitrís idirleathadh na ciseal glóthach agus creimeadh na ciseal glóthach.D'ullmhaigh Jung Bo Shim et al táibléid scaoilte marthanach carvedilol le HPMC mar ábhar scaoilte marthanach.
Úsáidtear hidroxypropyl methylcellulose go forleathan freisin i dtáibléad maitrís scaoileadh marthanach leigheas traidisiúnta na Síne, agus úsáidtear an chuid is mó de na comhábhair ghníomhacha, páirteanna éifeachtacha agus ullmhóidí aonair de leigheas traidisiúnta na Síne.Liu Wen et al.úsáid 15% hiodrocsaipropil meitilcellulose mar ábhar maitrís, 1% lachtós agus 5% ceallalóis microcrystalline mar líontóirí, agus ullmhaigh Jingfang Taohe Chengqi Decoction isteach maitrís béil-scaoileadh táibléad marthanach.Is é an tsamhail cothromóid Higuchi.Tá an córas comhdhéanamh foirmle simplí, tá an t-ullmhúchán éasca, agus tá na sonraí scaoilte sách cobhsaí, a chomhlíonann riachtanais Pharmacopoeia na Síne.Tá Tang Guanguang et al.úsáid saponins iomlán Astragalus mar dhruga eiseamláireach, d'ullmhaigh táibléad maitrís HPMC, agus rinne sé iniúchadh ar na fachtóirí a théann i bhfeidhm ar scaoileadh drugaí ó chodanna éifeachtacha leigheas traidisiúnta na Síne i dtáibléad maitrís HPMC.Torthaí De réir mar a mhéadaigh an dáileog de HPMC, tháinig laghdú ar scaoileadh astragaloside, agus bhí gaol beagnach líneach ag céatadán scaoileadh an druga le ráta díscaoilte na maitrís.Sa tablet maitrís hypromellose HPMC, tá caidreamh áirithe idir scaoileadh an chuid éifeachtach de leigheas traidisiúnta na Síne agus dosage agus cineál HPMC, agus tá próiseas scaoileadh an mhonaiméir ceimiceach hidrofilic cosúil leis.Tá hidroxypropyl methylcellulose oiriúnach ní hamháin do chomhdhúile hidrofilic, ach freisin do shubstaintí neamh-hidreafilacha.D'úsáid Liu Guihua 17% hidroxypropil meitilcellulose (HPMCK15M) mar ábhar maitrís scaoileadh marthanach, agus d'ullmhaigh táibléad maitrís scaoileadh saor marthanach Tianshan Xuelian trí ghránú fliuch agus modh táibléad.Ba léir an éifeacht scaoileadh marthanach, agus bhí an próiseas ullmhúcháin cobhsaí agus indéanta.
Ní hamháin go gcuirtear hidroxypropyl methylcellulose i bhfeidhm ar tháibléad maitrís scaoilte marthanach na gcomhábhar gníomhacha agus na gcodanna éifeachtacha de leigheas traidisiúnta na Síne, ach freisin úsáidtear níos mó agus níos mó in ullmhóidí cumaisc leigheas traidisiúnta na Síne.Tá Wu Huichao et al.úsáid 20% hidroxypropil meitile ceallalóis (HPMCK4M) mar ábhar maitrís, agus d'úsáid an modh comhbhrú díreach púdar chun an tablet maitrís glóthach hydrophilic Yizhi a ullmhú a d'fhéadfadh an druga a scaoileadh go leanúnach agus go cobhsaí ar feadh 12 uair an chloig.Baineadh úsáid as Saponin Rg1, ginsenoside Rb1 agus Panax notoginseng saponin R1 mar tháscairí meastóireachta chun an scaoileadh in vitro a imscrúdú, agus feistiú an chothromóid scaoileadh drugaí chun staidéar a dhéanamh ar an meicníocht scaoileadh drugaí.Torthaí Chloígh an mheicníocht um scaoileadh drugaí leis an gcothromóid chinéiteach d'ordú nialasach agus leis an gcothromóid Ritger-Peppas, inar scaoileadh an geniposide trí idirleathadh neamh-Fick, agus scaoileadh na trí chomhpháirt i Panax notoginseng trí chreimeadh cnámharlaigh.
3.5 Gliú cosanta mar thiúsóir agus colloid
Nuair a úsáidtear an táirge seo mar thiúsóir, is é 0.45% go 1.0% an tiúchan céatadáin is gnách.Is féidir leis cobhsaíocht an gliú hidreafóbach a mhéadú freisin, collóideach cosanta a chruthú, cáithníní a chosc ó chomhdhlúthú agus ó cheirtleánú, rud a chuireann cosc ar fhoirmiú dríodar.Is é a chomhchruinniú céatadáin 0.5% go 1.5%.
Wang Zhen et al.úsáid as an modh deartha turgnamhach L9 orthogonal chun imscrúdú a dhéanamh ar phróiseas ullmhúcháin enema charbóin gníomhachtaithe íocshláinte.Is iad na coinníollacha próisis is fearr chun enema carbóin gníomhachtaithe íocshláinte a chinneadh go críochnaitheach ná úsáid a bhaint as 0.5% carboxymethyl cellulose agus 2.0% hydroxypropyl methylcellulose (HPMC tá 23.0% grúpa methoxyl, hydroxypropoxyl Base 11.6%) mar thiúsóir, cuidíonn coinníollacha an phróisis le feabhas a chur ar an bpróiseas. cobhsaíocht charbón gníomhachtaithe íocshláinte.Dúirt Zhang Zhiqiang et al.d'fhorbair glóthach oftalmach réidh le húsáid hidreaclóiríd levofloxacin íogair pH le héifeacht scaoileadh marthanach, ag baint úsáide as carbopol mar an maitrís glóthach agus hidroxypropil meitilcellulose mar an gníomhaire ramhrú.Oideas optamach trí thurgnamh, faigheann ar deireadh an oideas is fearr is féidir hidreaclóiríd levofloxacin 0.1 g, carbopol (9400) 3 g, hiodrocsaipropil meitilcellulose (E50 LV) 20 g, fosfáit hidrigine dé-óidiam 0.35 g, aigéad fosfarach 0.45 g de sóidiam dihydrogen, dé-hidrigine, 0.50 g sóidiam. , 0.03 g de paraben eitile, agus cuireadh uisce leis chun 100 mL a dhéanamh.Sa tástáil, scrúdaigh an t-údar an tsraith hydroxypropyl methylcellulose METHOCEL de Colorcon Company le sonraíochtaí éagsúla (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) chun tiúsóirí a ullmhú le tiúchain éagsúla, agus roghnaigh an toradh HPMC E50 LV mar an tiúsóir.Tiúsóir le haghaidh glóthacha toirt hidreaclóiríd levofloxacin atá íogair ó thaobh pH.
3.6 mar ábhar capsule
De ghnáth, is é an t-ábhar bhlaosc capsule de capsules go príomha geilitín.Tá próiseas táirgthe an bhlaosc capsule simplí, ach tá roinnt fadhbanna agus feiniméin cosúil le cosaint lag i gcoinne taise agus drugaí atá íogair ó thaobh ocsaigine, díscaoileadh laghdaithe drugaí, agus moill ar dhíscaoileadh an bhlaosc capsule le linn stórála.Dá bhrí sin, úsáidtear hidroxypropyl methylcellulose mar ionadach do capsúil geilitín chun capsúil a ullmhú, rud a fheabhsaíonn foirmiúlacht déantúsaíochta capsule agus éifeacht úsáide, agus tá sé curtha chun cinn go forleathan sa bhaile agus thar lear.
Ag baint úsáide as theophylline mar dhruga rialaithe, Podczeck et al.fuarthas amach go raibh an ráta díscaoilte drugaí capsúil le sliogáin hiodrocsaipropil meitilcellulose níos mó ná sin de capsúil geilitín.Is é an chúis atá leis an anailís ná gurb é díscaoileadh HPMC an capsule iomlán a dhíscaoileadh ag an am céanna, agus is é díscaoileadh an capsule geilitín an struchtúr líonra a dhíscaoileadh ar dtús, agus ansin díscaoileadh an capsule iomlán, mar sin de. Tá capsule HPMC níos oiriúnaí do sliogáin Capsule le haghaidh foirmlithe scaoilte láithreach.Tá Chiwele et al.fuarthas conclúidí comhchosúla freisin agus rinneadh comparáid idir tuaslagadh geilitín, geilitín/gliocól poileitiléin agus sliogáin HPMC.Léirigh na torthaí go raibh sliogáin HPMC tuaslagtha go tapa faoi choinníollacha pH éagsúla, agus capsules geilitín Tá tionchar mór ag coinníollacha pH éagsúla.Tá Tang Yue et al.scrúdaigh sé cineál nua sliogán capsúil le haghaidh córas iompróra análaithe púdar tirim bán dáileog íseal.I gcomparáid leis an bhlaosc capsule de hydroxypropil methylcellulose agus an bhlaosc capsule de geilitín, rinneadh imscrúdú ar chobhsaíocht an bhlaosc capsule agus airíonna an phúdair sa bhlaosc faoi choinníollacha éagsúla, agus rinneadh an tástáil frithsheasmhachta.Léiríonn na torthaí, i gcomparáid le capsúil geilitín, go bhfuil sliogáin capsule HPMC níos fearr i gcobhsaíocht agus i gcosaint púdar, go bhfuil friotaíocht taise níos láidre acu, agus tá frithsheasmhacht níos ísle acu ná sliogáin capsule geilitín, agus mar sin tá sliogáin capsule HPMC níos oiriúnaí do Capsúil le haghaidh ionanálú púdar tirim.
3.7 mar bhithghreamaitheach
Úsáideann teicneolaíocht bith-ghreamaitheachta excipients le polaiméirí bithghreamaitheacha.Trí chloí leis an mhúcóis bitheolaíoch, feabhsaíonn sé leanúnachas agus tightness an teagmhála idir an t-ullmhúchán agus an mhúcóis, ionas go mbeidh an druga á scaoileadh go mall agus á ionsú ag an mhúcóis chun an cuspóir cóireála a bhaint amach.Úsáidtear go forleathan é faoi láthair.Cóireáil galair an chonair gastrointestinal, na vagina, an mhúcóis bhéil agus codanna eile.
Córas nua seachadta drugaí a forbraíodh le blianta beaga anuas is ea teicneolaíocht bith-adhesion gastrointestinal.Ní hamháin go gcuireann sé síneadh le ham cónaithe ullmhóidí drugaí sa chonair gastrointestinal, ach feabhsaíonn sé freisin an fheidhmíocht teagmhála idir an druga agus an membrane cille ag an suíomh ionsúcháin, athraíonn sé sreabhánacht an membrane cille, agus cuireann sé isteach ar threá an druga isteach. cuirtear feabhas ar na cealla beaga epithelial intestinal, rud a fheabhsaítear bith-infhaighteacht an druga.Wei Keda et al.scrúdaigh sé an croí-oideas táibléid leis an dáileog de HPMCK4M agus Carbomer 940 mar na fachtóirí imscrúdaithe, agus d'úsáid sé gléas bithghéamaithe féin-déanta chun an fórsa feannadh idir an tablet agus an biofilm insamhlaithe a thomhas de réir cháilíocht an uisce sa mhála plaisteacha., agus ar deireadh roghnaigh an t-ábhar HPMCK40 agus carbomer 940 a bheith 15 agus 27.5 mg sa réimse oideas is fearr de cores táibléad NCaEBT, faoi seach, a ullmhú cores táibléad NCaEBT, rud a léiríonn gur féidir le hábhair bithghreamaitheach (cosúil le hidroxypropyl methylcellulose) a laghdú go mór an Feabhsú greamaitheacht an ullmhúcháin leis an bhfíochán.
Is cineál nua de chóras seachadta drugaí iad ullmhóidí bithghreamaitheach ó bhéal freisin a ndearnadh staidéar níos mó orthu le blianta beaga anuas.Is féidir le hullmhúcháin bithghreamaitheach ó bhéal an druga a chloí leis an gcuid den chuas béil a bhfuil tionchar aige, rud a chuireann ní hamháin am cónaithe an druga sa mhúcóis bhéil, ach freisin a chosnaíonn an mhúcóis bhéil.Éifeacht theiripeach níos fearr agus bith-infhaighteacht fheabhsaithe drugaí.Tá Xue Xiaoyan et al.barrfheabhsú a dhéanamh ar fhoirmiú táibléad greamaitheacha béil inslin, ag baint úsáide as peictin úll, chitosan, carbomer 934P, hiodrocsaipropil meitiolcellalós (HPMC K392) agus ailgináit sóidiam mar ábhair bhithghreamaitheacha, agus reo-thriomú chun inslin ó bhéal a ullmhú.Bileog ciseal dúbailte greamaitheach.Tá struchtúr póiriúil cosúil le spúinse ag an táibléad greamaitheacha béil inslin ullmhaithe, atá fabhrach do scaoileadh inslin, agus tá ciseal cosanta hidreafóbach aige, rud a d'fhéadfadh scaoileadh aontreoch an druga a chinntiú agus caillteanas an druga a sheachaint.Tá Hao Jifu et al.d'ullmhaigh coirníní gorm-buí freisin paistí bithghreamaitheach ó bhéal ag baint úsáide as gliú Baiji, HPMC agus carbomer mar ábhair bhithghreamaitheacha.
I gcórais seachadta drugaí faighne, baineadh úsáid fhorleathan as teicneolaíocht bithghéamaithe freisin.Zhu Yuting et al.úsáidtear carbomer (CP) agus HPMC mar ábhair ghreamaitheacha agus maitrís scaoilte marthanach chun táibléad faighne bithghreamaitheach clotrimazole a ullmhú le foirmlithe agus cóimheasa éagsúla, agus thomhais siad a n-greamaitheacht, am greamaitheachta agus céatadán at i dtimpeallacht na sreabhán faighne saorga., rinneadh an t-oideas oiriúnach a scagadh amach mar CP-HPMC1: 1, bhí feidhmíocht greamaitheachta maith ag an mbileog ghreamaitheach ullmhaithe, agus bhí an próiseas simplí agus indéanta.
3.8 mar fhoirmiú tráthúla
Mar ullmhúchán greamaitheacha, tá sraith buntáistí ag glóthach cosúil le sábháilteacht, áilleacht, glanadh éasca, ísealchostas, próiseas ullmhúcháin simplí, agus comhoiriúnacht mhaith le drugaí.Treo na forbartha.Mar shampla, is foirm dosage nua é glóthach transdermal a ndearnadh staidéar níos mó air le blianta beaga anuas.Ní hamháin gur féidir leis scriosadh drugaí sa chonair gastrointestinal a sheachaint agus an t-athrú buaic-go-umar ar thiúchan drugaí fola a laghdú, ach tá sé anois ar cheann de na córais éifeachtacha scaoileadh drugaí chun fo-iarsmaí drugaí a shárú..
Zhu Jingjie et al.rinne sé staidéar ar éifeacht maitrísí éagsúla ar scaoileadh glóthach plastid alcóil scutellarin in vitro, agus scagadh le carbomer (980NF) agus hidroxypropyl methylcellulose (HPMCK15M) mar maitrísí glóthacha, agus fuair sé scutellarin oiriúnach le haghaidh scutellarin.Maitrís glóthach de plastids alcóil.Léiríonn na torthaí turgnamhacha go bhfuil 1. 0% carbomer, 1. 5% carbomer, 1. 0% carbomer + 1. 0% HPMC, 1. 5% carbomer + 1. 0% HPMC mar mhaitrís glóthach Tá an dá oiriúnach le haghaidh plastids alcóil scutellarin .Le linn an turgnaimh, fuarthas amach go bhféadfadh HPMC modh scaoileadh drugaí maitrís glóthach carbomer a athrú trí chothromóid cinéiteach scaoileadh drugaí a fheistiú, agus d'fhéadfadh 1.0% HPMC feabhas a chur ar 1.0% maitrís carbomer agus maitrís carbomer 1.5%.Is féidir gurb é an chúis atá leis ná go leathnaíonn HPMC níos tapúla, agus mar gheall ar an leathnú tapa go luath sa turgnamh, déantar bearna mhóilíneach an ábhair fhoirmiú carbomer níos mó, rud a luathaíonn a ráta scaoileadh drugaí.Dúirt Zhao Wencui et al.úsáidtear carbomer-934 agus hidroxypropil methylcellulose mar iompróirí chun glóthach oftalmacha norfloxacin a ullmhú.Tá an próiseas ullmhúcháin simplí agus indéanta, agus cloíonn an cháilíocht le ceanglais cháilíochta glóthach oftalmacha “Pharmacopoeia na Síne” (eagrán 2010).
3.9 Cosc ar fhrasaíocht don chóras féin-micrea-emulsúcháin
Is cineál nua de chóras seachadta drugaí ó bhéal é córas seachadta drugaí féin-microemulsifying (SMEDDS), ar meascán aonchineálach, cobhsaí agus trédhearcach é comhdhéanta de dhrugaí, céim ola, eiblitheoir agus comh-eibleachtóir.Tá comhdhéanamh an oideas simplí, agus tá an tsábháilteacht agus an chobhsaíocht go maith.Maidir le drugaí atá intuaslagtha go dona, is minic a chuirtear ábhair polaiméire snáithíní intuaslagtha in uisce, mar shampla HPMC, polyvinylpyrrolidone (PVP), etc., chun na drugaí saor in aisce a dhéanamh agus na drugaí atá cuimsithe sa microemulsion a bhaint amach díscaoileadh sársháithithe sa chonair gastrointestinal, ionas go an tuaslagthacht drugaí a mhéadú agus an bith-infhaighteacht a fheabhsú.
Tá Peng Xuan et al.d'ullmhaigh córas seachadta drugaí féin-eiblithe sársháithithe silibinin (S-SEDDS).Ola castor hidriginithe ocsaieitiléin (Cremophor RH40), 12% glicríd poileitiléin aigéad caprileach (Labrasol) mar chomh-eibleachtóir, agus 50 mg·g-1 HPMC.Nuair a chuirtear HPMC le SSEDDS féadann sé silibinin saor in aisce a shársháithiú lena thuaslagadh in S-SEDDS agus silibinin a chosc ó dheascadh amach.I gcomparáid le foirmlithe traidisiúnta féin-mhicri-emulsion, cuirtear méid níos mó de surfactant leis de ghnáth chun cosc a chur ar chuimsiú neamhiomlán drugaí.Is féidir leis an Chomh maith HPMC intuaslagthacht silibinin a choinneáil sa mheán díscaoilte sách seasta, ag laghdú an eiblithe i bhfoirmlithe féin-microemulsion.dáileog an ghníomhaire.
4.Conclusion
Is féidir a fheiceáil go bhfuil HPMC in úsáid go forleathan in ullmhóidí mar gheall ar a n-airíonna fisiceacha, ceimiceacha agus bitheolaíocha, ach tá go leor easnaimh ag HPMC freisin maidir le hullmhúcháin, mar shampla an feiniméan a bhaineann le scaoileadh réamh-agus iar-pléasctha.methacrylate meitile) a fheabhsú.Ag an am céanna, rinne roinnt taighdeoirí imscrúdú ar chur i bhfeidhm teoiric osmotic i HPMC trí tháibléad scaoilte marthanach carbamazepine agus táibléid scaoilte-scaoilte hidreaclóiríd verapamil a ullmhú chun staidéar breise a dhéanamh ar a meicníocht scaoileadh.I bhfocal, tá níos mó agus níos mó taighdeoirí ag déanamh go leor oibre chun HPMC a chur i bhfeidhm níos fearr in ullmhóidí, agus le staidéar domhain ar a chuid maoine agus feabhas a chur ar theicneolaíocht ullmhúcháin, úsáidfear HPMC níos forleithne i bhfoirmeacha nua dáileog. agus foirmeacha dosage nua.Sa taighde ar chóras cógaisíochta, agus ansin forbairt leanúnach na cógaisíochta a chur chun cinn.
Am postála: Oct-08-2022